Este deporte tiene sus primeras manifestaciones en figuras de pinturas rupestres que ya usaban pesos de manos para realizar saltos o ejercicios con el fin de aumentar su fuerza. Se trata de comportamientos dirigidos fundamentalmente al desarrollo de la fuerza o de su tamaño, con el objetivo de la supervivencia como clara finalidad.

Sus primeras referencias históricas las podemos encontrar en la Grecia Clásica donde el cuerpo humano obtuvo una relevancia cultural que ha llegado hasta hoy en día. El culturista o atleta sobredesarrollado muscularmente podemos observarlo en múltiples representaciones, Hércules, Laoconte, frisos con guerreros, etc.

La palabra culturismo viene del francés para designar a este deporte que tuvo en Francia en el s XVII y XIX como lugar y fechas de nacimiento de una disciplina deportiva que tenía como finalidad la estética, palabra que entronca directamente con la cultura física, esto es, culturismo que hoy en día conocemos por su variante deportiva de competición principalmente.

Para sus practicantes el culturismo es un estilo de vida que analizándolo bajo el aspecto de mantener un hábito de vida basado en el ejercicio físico y una alimentación sana, puede ser muy saludable.

Durante los años en los que el culturismo se propagó por Europa y Estados Unidos, en los cuarenta y cincuenta hubo una gran cantidad de practicantes anónimos, para los que la salud y el bienestar eran objetivos principales. Entonces, sin apenas conocimientos de dietas ni principios de entrenamiento, adquirir grandes masas musculares era complicado. Sin embago, el culturismo llevado al extremo puede degenerar en trastornos psicopatológicos, importantes aunque poco frecuentes, como pueden ser la musculodismorfia o vigorexia.

El culturismo es el proceso de desarrollo de fibras musculares mediante la combinación de levantamiento de peso, aumento de la ingesta calórica y descanso.

Para alcanzar un desarrollo muscular extraordinario, los culturistas deben concentrarse en tres líneas básicas de acción: Levantamiento de peso contra resistencia: El entrenamiento con pesas provoca daños en los músculos. Esto se conoce como microtrauma. Estas pequeñas lesiones en el músculo contribuyen al cansancio experimentado tras el ejercicio. La reparación de los microtraumas forma parte del crecimiento muscular (hipertrofia). Para el entrenamiento culturista se utilizan normalmente rutinas de entrenamiento basadas en series y repeticiones.
Una dieta de alta calidad incorporando proteínas adicionales: El crecimiento y reparación, sin embargo, no pueden suceder sin una adecuada nutrición. Un fisicoculturista tiene requerimientos de proteínas mayores que los de una persona sedentaria para reparar el daño causado por el entrenamiento con pesas. Además de las proteínas, los carbohidratos son muy importantes para el aporte de energía durante el entrenamiento. Las proporciones que suelen recomendarse a nivel nutricional son:
60% de carbohidratos
30% de proteínas
10% de grasas
Un descanso apropiado para facilitar el crecimiento. Sin un descanso adecuado y sueño el cuerpo no encuentra oportunidad para reconstruir y reparar las fibras dañadas. Son necesarias unas ocho horas como mínimo de descanso para un fisicoculturista para encontrarse en buen estado en la siguiente sesión de entrenamiento. 

Aunque en sus inicios fue un deporte exclusivamente para hombres, en la década de los ochenta comenzaron a surgir competiciones femeninas.

En ciertos países, las mujeres que practican el culturismo tienden a provocar un cierto rechazo social, debido a preconcepciones culturales sobre la feminidad. Este hecho provocó una evolución del culturismo femenino y la aparición de nuevas modalidades donde se da mayor relevancia a las formas femeninas que al tamaño y definición en sí. Esto es, más cerca de la imagen de feminidad que la sociedad suele entender como aceptable. Estas modalidades son la reciente Bodyfitness o Figuras y el Fitness, en la que las competidoras demuestran además habilidades físicas y coreográficas. Una buena figura y un cuerpo bien definido. 

A pesar de que ninguna federación fomenta su uso y de que su circulación y comercialización está fuertemente regulada, la mayoría de los competidores (practica extendida en todos los deportes profesionales) y algunos culturistas aficionados utilizan drogas para aumentar notoriamente su masa muscular, su rendimiento físico y su definición muscular.

De entre ellas las más usadas son las hormonas sintéticas comúnmente conocidas como esteroides anabólicos o simplemente esteroides. Además de estos suelen administrarse otros tipos de drogas dopantes como diuréticos, insulina, hormona del crecimiento, eritropoyetina, análogos de hormonas gonadotrópicas, psicoestimulantes, simpaticomiméticos, etc.

En cuanto que se utilizan en individuos sanos y en dosis generalmente superiores a las terapéuticas, el abuso de estas drogas provoca efectos secundarios adversos a nivel óseo, inmunológico, cardiovascular, hormonal y psicológico.